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盤點(diǎn) | 眼科治療藥物創(chuàng)新型遞送系統(tǒng)

發(fā)布時(shí)間:2024-06-22
在眼科用藥領(lǐng)域,有多種創(chuàng)新型藥物遞送系統(tǒng),而這其中,單劑量裝滴眼液因其獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)逐漸受到市場(chǎng)的青睞。本文將重點(diǎn)介紹探討滴眼液的市場(chǎng)背景、創(chuàng)新遞送系統(tǒng)類型,以及單劑量裝滴眼液的品種優(yōu)勢(shì)。
 
PART.ONE
市場(chǎng)前景
 
據(jù) Frost&Sullivan 統(tǒng)計(jì),各類常見(jiàn)的眼科疾病的患病人數(shù)上中國(guó)均遠(yuǎn)超過(guò)美國(guó)。中國(guó)擁有大量未獲得充分治療的眼科疾病患者群體,眼病診療需求存在較大缺口,尤其是過(guò)敏性結(jié)膜炎、干眼癥和近視領(lǐng)域。



目前,全球眼科市場(chǎng)整體呈現(xiàn)出穩(wěn)定增長(zhǎng)、集中度較高的特點(diǎn)。2016年至2020 年,全球眼科藥物市場(chǎng)規(guī)模從277億美元增長(zhǎng)至327億美元,復(fù)合年增長(zhǎng)率為 4.2%。隨著未來(lái)更多眼科創(chuàng)新藥物的研發(fā)和上市,預(yù)計(jì)2025年將達(dá)到464億美元,2030年將達(dá)到739億美元。2016-2020年中國(guó)眼科藥物市場(chǎng)規(guī)模從151億增長(zhǎng)至188億元,復(fù)合年增長(zhǎng)率達(dá)5.7%,預(yù)計(jì)2025年將達(dá)到440億元,2030年將達(dá)到1084億元。預(yù)計(jì)未來(lái),中國(guó)將以超過(guò)全球2倍的平均增長(zhǎng)率快速增長(zhǎng),發(fā)展勢(shì)頭強(qiáng)勁。

 


 

PART.TWO
給藥系統(tǒng)
 

目前,眼科治療藥物有多種創(chuàng)新型藥物遞送系統(tǒng),突破了傳統(tǒng)給藥的局限性,顯示出了良好的應(yīng)用前景,具有巨大的改良開(kāi)發(fā)潛力。

 

01
  • 給藥載體系統(tǒng):單劑量包裝

  • 技術(shù)原理:單劑量包裝,去除防腐劑

  • 優(yōu)勢(shì):無(wú)防腐劑,減少角膜損傷

  • 臨床應(yīng)用:單劑量裝拉坦前列素滴眼液IYUZEH等

 

02
  • 給藥載體系統(tǒng)原位凝膠載藥系統(tǒng)——水凝膠

  • 技術(shù)原理:在體外環(huán)境為液體形式,滴入眼部后由于溫度、pH或離子強(qiáng)度改變而改變凝膠

  • 優(yōu)勢(shì):延長(zhǎng)藥物滯留時(shí)間,提高生物利用度

  • 臨床應(yīng)用:①治療術(shù)后眼部疼痛的地塞米松眼用水凝膠植入劑Dextenza(淚管栓塞);②治療青光眼的馬來(lái)酸噻嗎洛爾離子敏感型眼用即型凝膠Timoptic-XE

 

03
  • 給藥載體系統(tǒng)無(wú)水遞送

  • 技術(shù)原理:不使用水、油、表面潤(rùn)滑劑或防腐劑,將藥物搭載在半氟化烷類新載體上

  • 優(yōu)勢(shì):具有更好的溶解性、穩(wěn)定性、生物利用度、安全性和舒適性

  • 臨床應(yīng)用:治療干眼癥的全氟己基辛烷MIEBO和無(wú)水遞送環(huán)孢素VEVYE滴眼液
     

04
 
  • 給藥載體系統(tǒng):膠粒和微乳載藥系統(tǒng)——脂質(zhì)體

  • 技術(shù)原理:類脂質(zhì)雙分子層包裹內(nèi)水相核形成的微型囊泡,藥物可以包封在脂質(zhì)體內(nèi)部水相中,也可分散于雙分子層

  • 優(yōu)勢(shì):延長(zhǎng)藥物滯留時(shí)間,減少給藥次數(shù),包封率高

  • 臨床應(yīng)用:治療由年齡相關(guān)性黃斑變性引起的脈絡(luò)膜新生血管形成的光激活的脂質(zhì)體靜脈注射液Visudyne

 

05
  • 給藥載體系統(tǒng):膠粒和微乳載藥系統(tǒng)——微乳/納米乳

  • 技術(shù)原理:由適當(dāng)比例的水相、油相、表面活性劑、助表面活性劑混合而成的澄清的熱力學(xué)穩(wěn)定體系

  • 優(yōu)勢(shì):穩(wěn)定,增加溶解度,提高生物利用度,減少給藥次數(shù)

  • 臨床應(yīng)用:①拉坦前列素溶脹膠束微乳Xelpros;②治療干眼癥的環(huán)孢素乳狀滴眼液Restasis;③治療重度干眼癥的陽(yáng)離子納米乳劑滴眼液Cationorm和Ikervis陰離子納米乳劑Soothe XP等
     

06
  • 給藥載體系統(tǒng):膠粒和微乳載藥系統(tǒng)——納米混懸劑

  • 技術(shù)原理:水不溶性藥物以極小顆粒形式分散在合適介質(zhì)中形成的膠態(tài)系統(tǒng),并輔以表面活性劑增加穩(wěn)定性

  • 優(yōu)勢(shì):穩(wěn)定,延長(zhǎng)接觸時(shí)間

  • 臨床應(yīng)用:治療術(shù)后疼痛和炎癥的氯替潑諾納米混懸滴眼液(1%)Inveltys

 

07
  • 給藥載體系統(tǒng):膠粒和微乳載藥系統(tǒng)——納米粒

  • 技術(shù)原理:納米粒在眼部的攝取和分布主要受粒徑的影響,小于200nm的納米粒能夠分布到視網(wǎng)膜,更大的納米粒僅在玻璃體、小梁網(wǎng)等組織分布

  • 優(yōu)勢(shì):延長(zhǎng)保質(zhì)期,增加溶解度,提高生物利用度,減少給藥次數(shù)

  • 臨床應(yīng)用:應(yīng)用于成分為羅丹明和尼羅紅的可注射納米粒(PLGA)正處于臨床前開(kāi)發(fā)階段

 

08
  • 給藥載體系統(tǒng):膠粒和微乳載藥系統(tǒng)——納米膠束

  • 技術(shù)原理:納米膠束由兩性分子形成,含有疏水核和親水殼,適合跨越眼屏障遞送疏水藥物

  • 優(yōu)勢(shì):提高生物利用度和理化穩(wěn)定性,改善眼組織滲透性

  • 臨床應(yīng)用:治療干眼癥的環(huán)孢素A納米膠束制劑(0.09%)Cequa

 

09
  • 給藥載體系統(tǒng):靶向前體藥物

  • 技術(shù)原理:母體藥物通過(guò)一定方法衍生成的藥理惰性化合物,在眼部經(jīng)酶解獲非酶途徑釋放出活性藥物

  • 優(yōu)勢(shì):增加母體藥物溶解度、穩(wěn)定性,提高角膜滲透性,提高生物利用度

  • 臨床應(yīng)用:應(yīng)用于散瞳、降眼壓的地匹福林滴眼液(0.1%)
     

10
  • 給藥載體系統(tǒng):眼嵌體——植入體

  • 技術(shù)原理:將藥物與高分子材料混合制備成制劑或裝入微型裝置中,手術(shù)植入到眼部,從而使得藥物緩慢、持續(xù)的釋放

  • 優(yōu)勢(shì):穩(wěn)定,延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間,給藥劑量準(zhǔn)備

  • 臨床應(yīng)用:治療非感染性葡萄膜炎的氟輕松醋酸酯玻璃體植入體Retisert

 

11
  • 給藥載體系統(tǒng):眼嵌體——載藥角膜接觸鏡

  • 技術(shù)原理:將隱形眼鏡浸泡在藥水里或?qū)⒅委熜运幬镎系诫[形眼鏡的材料中,以及將包含藥物的納米顆粒植入到隱形眼睛中

  • 優(yōu)勢(shì):延長(zhǎng)藥物滯留時(shí)間、提高滲透性,提高眼部生物利用度

  • 床應(yīng)用:治療與過(guò)敏相關(guān)的眼癢的載藥角膜接觸鏡Acuvue Theravision
     

12
  • 給藥載體系統(tǒng):眼部注射裝置——微針

  • 技術(shù)原理:微針的長(zhǎng)度通常為25~2000μ,可以穿透生物膜,使藥物吸收進(jìn)入靶部位的微創(chuàng)無(wú)痛的給藥方式

  • 優(yōu)勢(shì):減少注射頻率,創(chuàng)傷性較小,可降低疼痛和感染的風(fēng)險(xiǎn)

  • 臨床應(yīng)用:采用微針注射,用于治療黃斑水腫的曲安奈德注射劑進(jìn)入臨床Ⅲ期研究
     

在以上這些給藥系統(tǒng)中,單劑量滴眼液由于本身所具有的易攜帶,安全性高等特點(diǎn),成為市場(chǎng)上潛力巨大的品種。
 

 

以上是關(guān)于眼科用藥的一些基本信息。下期,我們將帶來(lái)單劑量裝滴眼液品種的立項(xiàng)推薦,敬請(qǐng)關(guān)注!
 

-END-
 

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